Los órganos reproductores internos de la mujer son el útero, los ovarios, el cuello uterino y la vagina, los cuales son necesarios para que se produzca un embarazo. Las píldoras anticonceptivas evitan el embarazo, afectando el funcionamiento normal de estos órganos.

La hormona foliculostimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH) estimulan en los ovarios la producción de un huevo maduro listo para ser fecundado por el espermatozoide durante el ciclo normal de ovulación.

Durante el ciclo menstrual normal, las hormonas estimulan al ovario y hacen que el óvulo madure. El revestimiento uterino se engrosa, preparándose así para la implantación del óvulo fecundado y el moco cervical se fluidifica para facilitar la llegada del espermatozoide al óvulo.

El estrógeno del cuerpo hace que la glándula pituitaria libere la LH estimulando al ovario a producir un huevo maduro.

Los niveles bajos de estrógeno contenidos en las píldoras anticonceptivas suprimen la FSH y la LH "engañando" a la glándula pituitaria para que piense que la mujer está embarazada. En consecuencia, no habrá ovulación, lo cual impide el embarazo.

La progesterona contenida en las píldoras anticonceptivas crea un moco cervical espeso que dificulta la llegada del espermatozoide al útero. También impide que el huevo se adhiera al revestimiento uterino (endometrio) debido a los cambios en la estructura celular del revestimiento.